可的松
可的松[1](cortisone)又称可體松[2]、皮质酮,俗称皮质素,与皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化学学名:17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。
臨床資料 | |
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其他名稱 | 可體松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、肌注 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 45%-80%(氢化可的松) |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 1.5-2h(氢化可的松) |
排泄途徑 | 肾 |
识别 | |
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CAS号 | 53-06-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.149 |
化学 | |
化学式 | C21H28O5 |
摩尔质量 | 360.46 g/mol |
密度 | 1.40 g/cm3 |
熔点 | 220至224 °C(428至435 °F) |
水溶性 | 28 mg/mL (20 °C) |
发现和历史
1929年,美国明尼苏达州立大学,梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)发现他的類風濕性關節炎的病人,自从得了黄疸病以后,類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕,她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关,这种物质其实就是可的松。[3]
二次大战期间,参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为,可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。
1948年,默克制药公司(英文:Merck & Co.)首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前,一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物[4]。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素(可的松)及其结构和生理效应,他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[5]
药物特性
适应症
- 肾上腺皮质功能减退症。[6]
用量
- 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
- 肌内注射25~125毫克/次,每日1~2次。[7]
规格
- 片剂:5毫克、10毫克、25毫克。
- 混悬剂:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[7]
不良反应
糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应,但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应:
禁忌
孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用,或咨询处方医师服用。[8]
註釋
- 氫化可的松
参考资料
- https://www.termonline.cn/search?searchText=cortisone
- https://terms.naer.edu.tw/search/?csrfmiddlewaretoken=1RKwdkgKcmWdG1qFfNayJQ9TG9lhdJIpEwfaP7E322fhLWU39d1vdqZ74ttdvjnt&match_type=phrase&query_op=&query_field=title&query_term=cortisone
- Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. . Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
- . . CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
- . 诺贝尔奖官方网站. (原始内容存档于2018-06-12) (英语).
- Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. . Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
- . 39健康网. (原始内容存档于2004-11-29).
- Ingle DJ. . J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.
扩展阅读
- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部链接
- 可的松:神奇的药物(英文)
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