抗生素

抗生素機理

• 抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
• 對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
• 對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
• 除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
• 有些抗生素還具有免疫抑制作用。
• 抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
• 在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

人类所认识的第一种抗生素——青黴素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎[2][3]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

治癒肺結核的吡嗪醯胺化學式

抗生素的主要製造方法為发酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

• β-内酰胺类抗生素
  • 青黴素类
    • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
    • 半合成青霉素
      • 耐酸青霉素类
      • 耐酶青霉素类
      • 广谱青霉素类
      • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
      • 抗革兰阴性菌青霉素类
  • 头孢菌素
    • 第一代
    • 第二代
    • 第三代
    • 第四代
  • 其他β-内酰胺类抗生素
    • 头霉素
    • 氧头孢烯类
    • 碳青霉烯类
    • 单环β-内酰胺类
    • β-内酰胺酶抑制剂
• 大环内酯类抗生素
  • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
  • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
  • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
• 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
• 四环素类抗生素
  • 天然：四环素、土霉素
  • 半合成：多西环素、米诺环素
• 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
• 其他类抗生素：
  • 林可霉素类抗生素
  • 多肽类抗生素：
    • 万古霉素
    • 多粘菌素类
• 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
  • 喹诺酮类抗菌药
    • 第一代：萘啶酸
    • 第二代：吡哌酸
    • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
    • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
  • 磺胺类药
  • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
  • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）

• 次溴酸

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理[5]：

1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）[6]。

• 分类药物列表
• 合成药物列表
• 药物列表
• 抗生素滥用

• 抗生物分子 （页面存档备份，存于）
• 正確使用抗生素 （页面存档备份，存于）