特比萘芬

特比萘芬(),商品名兰美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、癬斷清(日本)、樂膚舒(香港)([1])是由諾華公司(一家瑞士製藥公司)人工合成生產之丙烯胺抗真菌藥物。它呈高度疏水性,因此傾向在頭髮、皮膚、指甲脂肪組織累積。

特比萘芬
臨床資料
商品名兰美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、樂膚舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699061
懷孕分級
  • B
给药途径口服與外用
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 低劑量的外用藥不需要處方即可取得
藥物動力學數據
生物利用度立即吸收:70–90%
血漿蛋白結合率>99%
药物代谢肝臟
生物半衰期變異性大
识别
  • [(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
CAS号91161-71-6  checkY
78628-80-5
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.119.605
化学
化学式C21H25N
摩尔质量291.43 g/mol
3D模型(JSmol
  • C(#C\C=C\CN(C)Cc2cccc1ccccc12)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ checkY
  • Key:DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N checkY

特比萘芬列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[2]

適應症

特比萘芬主要對皮膚真菌有效。

1%的軟膏或粉末可以外用的方式治療表皮感染,如:股癬足癬,和其他體癬。比起其他抗真菌藥物,特比萘芬軟膏只需一半的時間,即可產生藥效。[3]

針對甲癬(一種指甲的真菌感染),處方常使用口服的250毫克片劑,尤其是對於皮膚真菌或假絲酵母屬所造成的感染。指甲的真菌感染位於指甲深層的角質層中,因此外用藥物能穿透的量療效不足。由於藥片有極些微肝毒性,所以醫護人員應提醒病患此風險,並可能會進行一些肝功能測試,以不時監控病患的肝功能。有一些口服藥物的替代性療法正在研究中。2009年,凱爾特藥廠(Celtic Pharma)公布了一種新的藥方(特比萘芬與轉鐵體的結合物,稱作TDT-067)以外用的方式治療甲癬的臨床研究結果。[4]

鹽酸特比萘芬可能引起或加重亞急性皮膚型紅斑性狼瘡紅斑性狼瘡的患者在療程前應先與醫生討論可能的風險。[5]

FDA許可

歐洲於1991年開始使用特比萘芬;美國則於1996年開始使用。

於2007年9月28日,美國食品藥品監督管理局核准療黴舒(鹽酸特比萘芬,諾華股份有限公司)給4歲以上的兒童使用。人们可以將抗真菌藥物撒在小孩子食物上,以治療孩童的頭癬[6]

副作用

口服的鹽酸特比萘芬有許多副作用和藥物不良反應[7][8][9]這可能起因於真菌的治療期過久(兩個月以上),或是因為藥物擴散到作用目標部位以外的地方。與使用特比萘芬有關聯的不良事件包含有:

藥理學

鹽酸特比萘芬的外觀呈白色結晶粉末。可溶於甲醇二氯甲烷乙醇,且微溶於水。

和其他丙烯胺藥物一樣,藉由抑制鯊烯環氧酶(一種在真菌細胞膜合成路徑中所需的酵素)來抑制麥角固醇的合成。由於特比萘芬抑制鯊烯轉變成羊毛脂醇的過程,因此麥角固醇無法合成。藉此原理提高细胞膜的渗透性,導致真菌細胞溶裂而死亡。

参考文献

  1. . [2016-08-06]. (原始内容存档于2016-05-26).
  2. (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13).
  3. Markova, Tsveti. . The Journal of Family Practice (Frontline Medical Communications). January 2002, 51 (1): 15–22 [2013-11-09]. (原始内容存档于2012-04-06).
  4. . Genetic Engineering & Biotechnology News. 2009, 29 (8): 58.
  5. Callen JP, Hughes AP, Kulp-Shorten C. . Arch Dermatol. September 2001, 137 (9): 1196–8. PMID 11559217. doi:10.1001/archderm.137.9.1196.
  6. . Reuters. 2007-09-28 [2016-08-06]. (原始内容存档于2009-03-23).
  7. . Doublecheckmd.com. 2010-06-16 [2013-11-09]. (原始内容存档于2013-09-21).
  8. McGuire, Stephen. . Medical Marketing and Media. Mmm-online.com. 2008-02-05 [2013-11-09]. (原始内容存档于2013-11-09).
  9. . Drug Dosage and Side Effects. Healthline.com. 2009-02-27 [2013-11-09]. (原始内容存档于2014-10-18).
  10. Duxbury, A J; Oliver, R J; Pemberton, M N. . British Dental Journal. 2000-03-25, (188): 295–296 [2016-03-05]. doi:10.1038/sj.bdj.4800461. (原始内容存档于2016-03-03). Persistent loss of taste associated with terbinafine would however appear to be extremely rare.
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