雷美替胺
雷美替胺,商品名柔速瑞(Rozerem),是可治疗因难以入睡而失眠的褪黑激素受体激动剂。[2][4]它可减少入睡所需的时间,但临床益处较少。[5]它是口服药。[2]
臨床資料 | |
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商品名 | Rozerem, others |
其他名稱 | TAK-375 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605038 |
核准狀況 | |
依賴性 | 低[1] |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 1.8%[2] |
血漿蛋白結合率 | 82%(大多为白蛋白)[2] |
药物代谢 | 肝(CYP1A2,少部分由CYP2C与CYP3A4代谢)[2] |
代謝產物 | M-II(活性代谢产物)[2] |
生物半衰期 | 雷美替胺:1–2.6小时[2] M-II:2–5小时[2][3] |
排泄途徑 | 尿液84%[2] 粪便4%[2] |
识别 | |
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CAS号 | 196597-26-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.215.666 |
化学 | |
化学式 | C16H21NO2 |
摩尔质量 | 259.35 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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雷美替胺的副作用包括昏睡、头晕、疲劳、恶心、失眠加剧、激素水平改变。[2]它是褪黑激素的结构类似物,也是褪黑激素受体1A和褪黑激素受体1B的选择性激动剂。[2]雷美替胺的生物半衰期和药效持续时间都比褪黑激素长。[6]它不是苯二氮䓬类或非苯二氮䓬类药物,不作用于GABA受体,有独特的作用机制。[2][7]
参考资料
- Kim, HK; Yang, KI. . Translational and clinical pharmacology. December 2022, 30 (4): 163–171. PMC 9810491 . PMID 36632077. doi:10.12793/tcp.2022.30.e21 .
- . DailyMed. 2018-12-28 [2020-04-13].
- Karim A, Tolbert D, Cao C. . Journal of Clinical Pharmacology. February 2006, 46 (2): 140–148. PMID 16432265. S2CID 38171735. doi:10.1177/0091270005283461.
- Neubauer DN. . Neuropsychiatric Disease and Treatment. February 2008, 4 (1): 69–79. PMC 2515902 . PMID 18728808. doi:10.2147/ndt.s483 .
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- . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2005-10-20 [2020-04-13].
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