苯巴比妥

苯巴比妥（或），商品名魯米那（），是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥。該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥[1]。已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作[2]，成人及青少年則建議使用其他藥物[3]。苯巴比妥可透過靜脈注射、肌肉注射，或口服給藥[4]。通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥，因為藥效作用較迅速[4]。苯巴比妥有時會被用於治療失眠症、焦慮症、藥物戒斷症，以及手術輔助用途[4]。靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用，口服則需半個小時[4]。藥效則通常會維持4小時至2天之久[4][5]。

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苯巴比妥
臨床資料
给药途径口服、直肠、肌肉注射和静脉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度>95%
血漿蛋白結合率20 - 45%
药物代谢肝脏（主要为CYP2C19）
生物半衰期53 - 118 小时
排泄途徑通过肾脏排出
识别
  • 5-ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
CAS号50-06-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.007
化学
化学式C12H12N2O3
摩尔质量232.235 g/mol

苯巴比妥在1912年發現，是仍在使用的抗驚厥劑中歷史最久的[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品，是基礎醫療必備的藥品之一[8]，其價格也是抗驚厥劑中最便宜的，一年約需要美金5元[9]。不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥，因此在這些國家可能不容易取得[9]。

性质

纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。

苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。[10]

合成路线

苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。[10]

苯巴比妥 合成

副作用

苯巴比妥藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡與呼吸抑制。長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題。甚至有增加自殺機率的可能[4]。苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D，在澳洲則是等級D，指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害[4][11]。如果在母乳哺育期間使用，可能導致嬰兒意識昏沉[12]。對於肝腎功能不佳的患者與年長患者，建議降低劑量[4]。

参考文献
  1. Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. . Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183.
  2. Brodie, MJ; Kwan, P. . Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.
  3. . National Institute for Health and Care Excellence. January 2012.
  4. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 14, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
  5. Marx, John A. 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-03-23]. ISBN 9780323054720. （原始内容存档于2016-03-05）.
  6. Stevens, George M. Brenner, Craig W. 4th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 204 [2016-03-23]. ISBN 9781455702787. （原始内容存档于2014-10-23）.
  7. Engel, Jerome. 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-03-23]. ISBN 9780781757775. （原始内容存档于2016-03-05）.
  8. (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容存档 (PDF)于2007-02-12）.
  9. Newton, CR. . Lancet. 29 September 2012, 380 (9848): 1193–201. PMID 23021288. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6.
  10. . 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8.
  11. . Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.
  12. . 2013 [14 August 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.

外部連接
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