氯苯那敏

氯苯那敏
臨床資料
懷孕分級	澳: A ; ;
给药途径	口服、靜脈注射、肌肉注射、皮下注射
ATC碼	R06AB04 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限药剂师（S3）; 中：甲类非处方药 ; 英：一般销售列表 (GSL, OTC); 美：OTC; ; （口服劑）;
藥物動力學數據
生物利用度	25－50%
血漿蛋白結合率	72%
药物代谢	肝（CYP2D6）
生物半衰期	21－27小時
排泄途徑	腎
识别信息
	IUPAC命名法 3-（4-氯苯基）-N，N-二甲基 -3- 吡啶-2-基 - 丙烷-1-胺基： 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-; 3-pyridin-2-yl-propan-1-amine; ;
CAS号	132-22-9
PubChem CID	2725;
IUPHAR/BPS	1210;
DrugBank	APRD00001; DB01114 ;
ChemSpider	2624 ;
UNII	3U6IO1965U;
KEGG	D07398 ;
ChEBI	CHEBI:52010 ;
ChEMBL	ChEMBL505 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0022804 ;
ECHA InfoCard	100.004.596
化学信息
化学式	C16H19ClN2
摩尔质量	274.788 g/mol
水溶性	5.5 mg/mL (20 °C)

氯苯那敏^[2]（INN：chlorpheniramine）商品名有扑尔敏、氯菲安明、氯菲尼拉明等，是第一代H1受体阻断药，属于烃胺类抗组胺药^[3]，用于過敏性疾病如鼻炎和蕁麻疹的症状治疗。相比於其他第一代抗組胺藥其鎮靜作用較弱。

氯苯那敏是在獸醫，小動物中最常用的抗組胺劑之一。雖然通常不作為抗抑鬱藥或抗焦慮藥，氯苯那敏似乎具有這些特性，是一種用於過敏症狀的藥物，屬於第一代组胺H1受体拮抗剂（又稱抗組織胺藥），化学式C₁₆H₁₉N₂Cl。生產藥品時，通常使用其鹽類馬來酸氯苯那敏（Chlorpheniramine maleate）。

合成機制

方法一

方法二

氯苯那敏合成機制2：由吡啶由4-氯芐基氯烷基化合成、D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, 美國專利第2,676,964号 (1954)

適應症及用量

減輕過敏症狀，例如過敏性鼻炎（包括花粉症）、荨麻疹等。氯苯那敏可減輕流鼻涕及噴嚏。用於口服時，成人劑量通常是每4至6小時服4毫克。

不良反應

主要是容易令人產生睡意，其它比較常見的不良反應有頭痛、小便滯留、口乾、腸胃不適等。^[4]

註釋

^ Yasuda SU, Wellstein A, Likhari P, Barbey JT, Woosley RL. Chlorpheniramine plasma concentration and histamine H1-receptor occupancy. Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 58 (2): 210–20. PMID 7648771. doi:10.1016/0009-9236(95)90199-X.
^ 程凯,徐珽,唐尧,等.氯苯那敏致不良反应45例文献分析[J].中国药业, 2009, 18(019):52-53.DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2009.19.032.
^ 袁彩玲,郝勇,李秀芳.马来酸氯苯那敏的变态反应[J].现代中西医结合杂志, 2007, 26(26):164-164.DOI:CNKI:SUN:XDJH.0.2007-26-136.
^ Chlorpheniramine Maleate, Dexchlorpheniramine Maleate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2020-02-27]. （原始内容存档于2019-07-15）（英语）.

參見

苯海拉明
右美沙芬
鹽酸吡甲胺（Tripelennamine）
鹽酸萘甲唑啉（Naphazoline/Naphazoline hydrochloride）
氯化苄乙氧铵（芐索氯銨/Benzethonium chloride）
對羥基苯甲酸甲酯（Methylparaben/Methyl parahydroxybenzoate）

外部連結

MedlinePlus Drug Information: Chlorpheniramine （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[pmid7648771-1] Yasuda SU, Wellstein A, Likhari P, Barbey JT, Woosley RL. Chlorpheniramine plasma concentration and histamine H1-receptor occupancy. Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 58 (2): 210–20. PMID 7648771. doi:10.1016/0009-9236(95)90199-X.

[2] 程凯,徐珽,唐尧,等.氯苯那敏致不良反应45例文献分析[J].中国药业, 2009, 18(019):52-53.DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2009.19.032.

[3] 袁彩玲,郝勇,李秀芳.马来酸氯苯那敏的变态反应[J].现代中西医结合杂志, 2007, 26(26):164-164.DOI:CNKI:SUN:XDJH.0.2007-26-136.

[AHFS2019-4] Chlorpheniramine Maleate, Dexchlorpheniramine Maleate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2020-02-27]. （原始内容存档于2019-07-15）（英语）.

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中华人民共和国《国家基本药物目录》：抗变态反应药
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抗組織胺藥(ATC code R06)
氨基烷基醚	溴苯海拉明 Carbinoxamine 氯马斯汀 Chlorphenoxamine 二苯拉林苯海拉明多西拉敏 Orphenadrine Phenyltoloxamine
脂肪胺替代物	溴苯那敏氯苯那敏 Dexbrompheniramine (Dexbrompheniramine/pseudoephedrine) Dexchlorpheniramine (Betamethasone/dexchlorpheniramine) 二甲茚定非尼拉敏他拉斯汀
乙二胺替代物	Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine Methapyrilene Tripelennamine (pyribenzamine)
吩噻嗪衍生物	Alimemazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine 奥索马嗪鹽酸異丙嗪
哌嗪衍生物	布可立嗪盐酸西替利嗪氯环力嗪桂利嗪赛克利嗪羟嗪鹽酸左西替利嗪美克洛嗪 Niaprazine Oxatomide
其它三环化合物	Azatadine 塞浦西他啶地普托品地氯雷他定酮替酚氯雷他定 Rupatadine 依匹斯汀 Latrepirdine Mebhydrolin 奥洛他定 Perlapine 苯茚胺 Pimethixene
其他全身使用	Antazoline Bamipine 依巴斯汀依美斯汀 Mizolastine Pyrrobutamine Quifenadine Triprolidine 選擇使用 (Acrivastine Astemizole 氮䓬斯汀 Bilastine 非索非那定 Terfenadine)
外用	Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine 氯马斯汀二甲茚定苯海拉明 Isothipendyl Mepyramine 鹽酸異丙嗪 Thenalidine