4-甲基吡唑
4-甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药。通常通过静脉注射的方式给药，可单独使用，也可与血液透析同时使用。[1] [1]
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 Chemical structure of fomepizole. | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Antizol, others |
| 其他名稱 | 4-Methylpyrazole |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 给药途径 | intravenous |
| ATC碼 | |
| 识别 | |
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| CAS号 | 7554-65-6（  ） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.028.587 |
| 化学 | |
| 化学式 | C4H6N2 |
| 摩尔质量 | 82.11 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 密度 | 0.99 g/cm3 |
| 沸点 | 204至207 °C（399至405 °F） (at 97,3 kPa) |
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常见不良反应包括头痛、恶心、嗜睡和晕眩。孕妇使用该药对胎儿的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脱氢酶，减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物。
1997年，美国允许4-甲基吡唑作为药物使用。其被世界卫生组织列为最安全有效的药物。[2]在美国， 单瓶售价约1000美元。
医疗用途
4-甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒，它可以抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝脏中乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。
- 甲醇首先由乙醇脱氢酶代谢成甲醛，再由甲醛脱氢酶代谢成甲酸。甲酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和视觉障碍。
- 乙二醇首先由乙醇脱氢酶代谢成羟乙醛 ，然后进一步代谢成乙醇酸，乙醛酸，草酸。乙醇酸和草酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和肾毒性。
通过竞争性抑制乙醇脱氢酶，4-甲基吡唑减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物，使得肝脏可以及时处理这些代谢产物，减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚，避免器官损伤。
4-甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药。
与乙醇的相互作用
4-甲基吡唑不应与乙醇同时使用，前者会抑制后者代谢，延长乙醇的代谢半衰期，增加低剂量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脱氢酶，减缓代谢产生乙醛。它会造成深度醉酒时间增长，但减少宿醉症状，因为后者主要是由于乙醛积聚造成的。
副作用
常见副作用包括头痛和恶心。
药代动力学
吸收与分布：4-甲基吡唑可快速分布身体含水部分，体积比约0.6 and 1.02 l/kg。药用浓度介于8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩尔)每升。单次口服体重剂量 7 to 50 mg/kg，在1-2小时可达峰值，半衰期依赖于计量，未做测量。
代谢与排出：肝代谢生成4-羰基吡唑，其他代谢产物还包括4-羟甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢。
健康人有1.0%到3.5％的剂量通过尿液直接排出，代谢产物也通过尿液排出。
其他用途
除了医疗用途外，也被用于配位化学。
參見
- 醫用酒精
- Disulfiram-like drug
參考文獻
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-21）.
- World Health Organization. . Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.