间羟胺

间羟胺（INN：metaraminol），以前以Aramine等商品名出售，是间羟基去甲麻黄碱（3,β-二羟基苯丙胺）的立体异构体，是一种有效的拟交感胺，用于预防和治疗低血压，特别是作为并发症麻醉。它是一种α1-肾上腺素受体激动剂，具有一定的β肾上腺素作用。[2] 目前Slayback Pharma以通用名来销售该药物。[3]

间羟胺
臨床資料
商品名Aramine、Metaramin、Pressonex
AHFS/Drugs.com国际药品名称
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径静脉注射、气管内
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a
血漿蛋白結合率~45%
药物代谢肝
识别
  • (1R,2S)-3-[-2-amino-1-hydroxy-propyl]phenol
CAS号54-49-9（
33402-03-8 (酒石酸氢盐)）  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
化学
化学式C9H13NO2
摩尔质量167.21 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O[C@H](c1cc(O)ccc1)[C@@H](N)C
  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-6(10)9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-6,9,11-12H,10H2,1H3/t6-,9-/m0/s1 checkY
  • Key:WXFIGDLSSYIKKV-RCOVLWMOSA-N checkY

用途

间羟胺以推注（通常剂量为0.5-1mg）或输液形式静脉注射（通常通过外周静脉通路）。间羟胺通常以10 mg/mL的形式提供，需要在给药前稀释（通常配制成0.5 mg/mL溶液），但也常见用于快速推注治疗低血压的预制间羟胺注射器。[4][5]

市售预装间羟胺注射器，供麻醉期间推注使用，配制为0.5 mg/mL（2.5 mg/5 mL）

药理学

药效学

间羟胺的血管加压作用的主要机制是间接的，[6]间羟胺将去甲肾上腺素从神经囊泡中排出，使其发挥血管加压作用。[7]在较高剂量下，间羟胺可能具有直接的α-肾上腺素激动剂和β1肾上腺素能激动剂作用。[6]然而，在临床实践中常见剂量下，间接α1肾上腺素效应占主导地位，因此反射性心动过缓是一种常见的副作用。

研究

间羟胺也用于治疗阴茎异常勃起。[8][9][10]

参考资料
  1. (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). [12 March 2022].
  2. Kee VR. . Crit Care Nurse. Aug 2003, 23 (4): 79–82. PMID 12961786. doi:10.4037/ccn2003.23.4.79.
  3. (PDF). United States Food and Drug Administration. 24 August 2021 [13 August 2022].
  4. . www.medicines.org.uk. [2022-10-19].
  5. Goodrick N, Wentrup T, Messer G, Gleeson P, Culwick M, Goulding G. . Australasian Anaesthesia. 21 August 2020, (2013): 127–134.
  6. . Deranged Physiology. [2022-10-19] （英语）.
  7. Harrison DC, Chidsey CA, Braunwald E. . Annals of Internal Medicine. September 1963, 59 (3): 297–305. PMID 14065947. doi:10.7326/0003-4819-59-3-297.
  8. McDonald M, Santucci R. . Int Braz J Urol. 2004, 30 (2): 121–2. PMID 15703094. doi:10.1590/S1677-55382004000200007 可免费查阅.
  9. Koga S, Shiraishi K, Saito Y. . J Trauma. 1990, 30 (12): 1591–3. PMID 2258979. doi:10.1097/00005373-199012000-00029.
  10. Block T, Sturm W, Ernst G, Staehler G, Schmiedt E. . Urologe A. 1988, 27 (4): 225–9. PMID 3140463.

外部链接
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
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