曲马多

曲马多常以盐酸盐形式销售（盐酸曲马多），特殊情况下也可用酒石酸盐。曲马多可用于注射或服用，也可与扑热息痛同时使用。注射液剂型用于某些情况下的病人自控镇痛泵，包括曲马多独立药剂或是混合（如加入吗啡）药剂。

曲马多可制成如下剂型：

• 胶囊
• 片剂
• 缓释片剂
• 缓释胶囊
• 咀嚼片
• 舌下或含服式低残留和／或无包衣型片剂
• 栓剂
• 泡腾片或粉末
• 皮下，肌肉和静脉注射剂
• 脊椎部位无防腐注射剂
• 复合粉剂
• 口服液剂
• 混合有扑热息痛或阿司匹林的片剂或胶囊

曲马多在实验中采用多种剂型的配方，其中包括凝胶、乳膏、用于神经痛的液剂、肠雾剂、浓缩灌肠剂、膏药等，这与利多卡因十分相似。

曲马多有特殊的微苦味，比吗啡和可待因要淡许多。口服或含服剂须加入蔽苦剂。

标准剂量是每天50–400mg，最高每天400mg（依据德国该药说明书上的说明：Grünenthal公司的Tramal 100mg缓释片以及Mundipharma Ges. m.b.H公司的Tramundal100mg/ml 滴瓶和100/200ml 定量瓶），及每天最高600 mg的静注／肌注量。中国市场销售的50mg／片曲马多片（美国有37.5mg曲马多混合325mg of 扑热息痛），每次1至2片，间隔4至6小时服用。

曲马多对用于镇痛的多种鴉片类增强剂有显著的应答，特别是盐酸异丙嗪，与之可在肝内产生强活性代谢产物，这与可待因衍生镇痛药相似。奥芬那君、羟嗪、苯拉海明、氯苯那敏、卡立普多 以及 苯二氮常用来增强曲马多等药物的药效。可乐定可减轻曲马多的副作用并提高最大用药量，不过相对的减少了治疗效果。

卡马西平 及其他药物若要达到曲马多的药效需增至120%的剂量。对于某些病人，服用氟西汀15天内再服用曲马多会降低曲马多药效， 原因与p450细胞色素的某些机理相关，同理也会降低可待因、双氢可待因等类似药物的药效。氟西汀与曲马多同时服用会增大曲马多的副作用，如必须同时服用，须同时服用抗血清张力素（antiseritonergic）药物除去副作用，如赛庚啶，多种吩噻嗪或抗痉挛药。

除了可以作为镇痛药，曲马多还可与阿片类混用，以代替如度洛西汀等辅剂，用于扩大鴉片类的镇痛谱。它对于吗啡、可待因及其衍生物很有效，对于美沙酮、哌腈米特和左啡诺也有一定效果，与哌替啶共同使用时需慎重，因为二者的叠加效应会对中枢神经系统和外周系统产生毒害。曲马多常与其他常用辅剂（如奥芬那君等）混用，虽然这些影响血清张力素和去甲肾上腺素水平的辅剂如阿米替林、环苯扎林、度洛西汀以及单胺氧化酶抑制剂（MAO inhibitor）在与曲马多共同使用时要慎重而且须减量使用。

• 糖尿病神经病变[8][9]
• 疱疹后神经痛[10][11]
• 纤维肌痛综合征[12]
• 睡眠脚动症 [13]
• 戒除阿片类症状[14][15]
• 偏头痛[16]
• 强迫症[17]
• 早泄[18]

曲马多用于治疗猫和狗等动物术后的，外伤造成的，或是慢性的（如癌症造成的）疼痛。 （页面存档备份，存于）曲马多给动物服用时应改变剂量，并制成口服糖浆或口服液（曲马多的苦味并不重，也可混进食物或水中让动物进食）。

曲马多会造成生理依赖和戒除综合征。[23] 曲马多会引发典型和非典型的戒瘾症状。非典型戒瘾效应很有可能与曲马多的血清素和去甲肾上腺素重吸收效应有关。其症状包括，焦虑，烦躁，麻痹，发汗和心悸。生理依赖于止痛药的患者最好有规律地服药以防止断瘾症状发作以及当停服曲马多时，会与剂量，服药时间及身体状况影响到患者的停药期。[24][25][26][27]

有些人对曲马多的依赖性持有争议。Grünenthal公司已将曲马多升格为比传统阿片类较低成瘾性的阿片类药物，声称临床试验中只有极少证据证明其依赖性。他们给出的解释是M1代谢物的μ-阿片受体活性和去甲肾上腺素重吸收效应抑制了依赖性。

研究表明患者不太会像滥用一般的NSAID一样滥用曲马多。尽管如此，此药还是会引起依赖作用，只是剂量更大，时间更久。[28] 不过，这是在未考虑到曲马多并未作为管制药品而像其他阿片类药物被限制使用的情况下的估计。对于美国、澳大利亚等国，都只是把曲马多作为处方药而不是管制用药。

一项针对不同药物的对照研究发现，"在人群中12个月内滥用了至少1次下列药物的比例分别为，NSAID为2.5%，曲马多为2.7%，氢可酮为4.9%。当考虑到一次以上的相关性后，滥用率为，NSAID是0.5%，曲马多0.7%，氢可酮1.2% 。因此研究结果表明慢性神经疼人群滥用／依赖性的泛滥程度（主要是女性），曲马多和NSAID相当，并远低于氢可酮。"这意味着曲马多的滥用度与一般的NSAID（如布洛芬）相当。[29]

曲马多因其高剂量造成癫痫的高发性，用于医疗以外的用途会非常危险。[30] 曲马多虽然可与μ-阿片受体作用，但作用强度远不及其他阿片类（因此不易上瘾）。[31] 曲马多的某些副作用如恶心，眩晕等从某种程度上来说会减少药物滥用程度。[32] 曲马多也可用于缓解戒除更易上瘾的阿片类时的断瘾症状，而且较易减量（戒除）。[29] 该药对睡眠形态也有影响，高剂量会阻碍睡眠。[33]